Mikä on tadalafiili?

Tadalafiili on selektiivinen fosfodiesteraasi tyypin 5 (PDE-5) estäjä, jota käytetään erektiohäiriön, hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun ja keuhkovaltimoverenpainetaudin hoitoon. Lääke kehitettiin ICOS Corporation -yhtiössä (Bothell, Washington) ja tuotiin markkinoille vuonna 2003 tuotenimellä Cialis.

Tadalafiili on PDE-5-estäjistä vähiten ”tyypillinen” ainutlaatuisen farmakokineettisen profiilinsa vuoksi. Sen puoliintumisaika on 17,5 tuntia – selvästi pidempi kuin sildenafiililla (3–5 tuntia) tai vardenafiililla (4–5 tuntia). Tämä mahdollistaa pitkäkestoisen tehon jopa 36 tunnin ajaksi tarvittaessa otettuna.

Vaikutusmekanismi ja farmakokinetiikka

Tadalafiili toimii estämällä fosfodiesteraasi tyypin 5 -entsyymin toimintaa. Tämä entsyymi normaalisti pysäyttää tiettyjen lihastyyppien relaksaation, mukaan lukien verisuonia verhoava lihaksisto. Estämällä PDE-5:tä lääke antaa lihasten rentoutua, mikä lisää verenvirtausta.

Erektiohäiriössä tadalafiili lisää veren virtausta penikseen seksuaalisen kiihottumisen aikana. Tämä helpottaa erektion saavuttamista ja ylläpitämistä. Keuhkovaltimoverenpainetaudissa valmiste rentouttaa keuhkojen verisuonia, alentaa painetta ja vähentää sydämen kuormitusta.

Kenelle tadalafiili sopii

Valmiste on tarkoitettu 18 vuotta täyttäneille miehille, joilla on vaikeuksia saavuttaa tai ylläpitää erektiota.

Toimii erilaisissa terveystilanteissa

Tadalafiilia on tutkittu tuhansilla eri-ikäisillä miehillä ja monenlaisten liitännäissairauksien yhteydessä. Lääke on osoittanut tehonsa riippumatta erektiohäiriön taustasyystä – olipa kyse diabetes, kohonnut verenpaine, sydän- ja verisuonisairaus, ylipaino tai masennus.

Diabetesta sairastavilla miehillä merkittävä paraneminen havaittiin sekä 10 mg:n että 20 mg:n annoksella. Myös verenpainelääkkeitä käyttävillä potilailla tadalafiili toimi tehokkaasti.

Vaikutuksen kesto: jopa 36 tuntia

Tadalafiilin tärkein erityispiirre on pitkäkestoinen vaikutus. Yhdistetyssä analyysissä 11 kliinisestä tutkimuksesta, joihin osallistui yli 2000 miestä, tadalafiili 20 mg paransi erektiota 81 %:lla potilaista verrattuna 35 %:iin plaseboryhmässä.

Onnistuneen yhdynnän osuus tadalafiili 20 mg -annoksella oli 70,5 %, kun plaseboryhmässä se oli 33,4 %. Lisäksi 72–91 % 20 mg:n annosta käyttäneistä potilaista raportoi erektion parantuneen lähtötilanteen terveydentilasta riippuen. Pienemmillä annoksilla luvut ovat hieman heikommat, mutta silti varsin hyvät.

Vaikutus säilyy pitkään – lääke toimii myös vuorokausi tai pidempään annoksen ottamisen jälkeen. Tämä antaa enemmän vapautta: tablettia ei tarvitse ajoittaa tarkasti juuri ennen läheisyyttä.

Osto verkosta: geneeristen valmisteiden saatavuus

Tadalafiilin patentti päättyi useimmissa maissa vuosina 2017–2020, mikä avasi markkinat geneerisille versioille. Tadalafiilia on saatavilla sekä alkuperäisenä Cialis-valmisteena että lukuisina geneerisinä vaihtoehtoina valmistajilta ympäri maailmaa.

Geneeriset versiot ovat bioekvivalentteja alkuperäiseen valmisteeseen – ne sisältävät identtisen vaikuttavan aineen samassa annoksessa ja osoittavat vastaavan imeytymisen nopeuden ja määrän.

Lailliset verkko-ostokanavat

Verkkoapteekit tarjoavat tadalafiilia telelääketieteen palveluiden kautta. Prosessiin kuuluu konsultaatio lisensoidun terveydenhuollon ammattilaisen kanssa, sairaushistorian arviointi sekä reseptin kirjoittaminen.

Valmiste on reseptilääke erektiohäiriön hoitoon. Itsehoitona aloittamista ei suositella mahdollisten vasta-aiheiden ja lääkeinteraktioiden vuoksi.

On tärkeää käyttää vain rekisteröityjä apteekkeja. Ostaminen ilman reseptiä tai epävirallisia kanavia pitkin sisältää riskejä, kuten:

• väärennetyt tuotteet;
• väärä annostus;
• laadunvalvonnan puute;
• vaaralliset epäpuhtaudet koostumuksessa.

Hinta

Geneerisen tadalafiilin hinta on selvästi alempi kuin alkuperäisen Cialis-valmisteen. Hintahyöty tekee hoidosta saavutettavamman laajemmalle potilasjoukolle samalla, kun teho säilyy identtisenä.

Eurooppalaiset verkkopalvelut (esimerkiksi Dokteronline) tarjoavat tadalafiilia lääkärin etäkonsultaatiolla ja toimituksella Suomeen. Palvelun kokonaishinta (lääke + konsultaatio + toimitus) on noin 37–50 € annostuksesta ja tablettimäärästä riippuen. Tämä on kätevä vaihtoehto niille, jotka arvostavat diskreettiyttä eivätkä halua käydä lääkärissä kasvotusten.

Tärkeää: tadalafiili on reseptilääke. Suomen apteekeissa ostoa varten tarvitaan lääkärin sähköinen resepti.

Annostusvaihtoehdot

Tadalafiilissa on joustavat annosvaihtoehdot 2,5 mg:sta 20 mg:aan. Erektiohäiriössä on kaksi käyttötapaa:

• Tarvittaessa: 10 mg tai 20 mg otetaan vähintään 30 minuuttia ennen seksuaalista aktiivisuutta. Lääkäri voi säätää annosta tehon ja siedettävyyden mukaan.
• Päivittäinen käyttö: 2,5 mg tai 5 mg otetaan samaan aikaan joka päivä riippumatta seksuaalisen aktiivisuuden ajankohdasta. Tämä katkaisee ajallisen yhteyden lääkkeen ottamisen ja seksuaalisen kontaktin välillä.

Miten tabletti otetaan

Erektiohäiriössä tarvittaessa tadalafiili otetaan 30 minuuttia ennen suunniteltua seksuaalista aktiivisuutta. Enintään yksi annos 24 tunnissa. Vaikutus kestää jopa 36 tuntia – potilas voi valita, milloin harrastaa seksiä, ilman tarvetta ajoittaa tabletti täsmällisesti.

Useimmat potilaat, jotka saivat tadalafiilia tarvittaessa, yrittivät yhdyntää 12–36 tunnin sisällä yhdestä annoksesta eivätkä noudattaneet kiinteää ”läheisyysaikataulua”. Tämä pätee iästä, erektiohäiriön vaikeusasteesta tai aiemmasta sildenafiilikokemuksesta riippumatta.

Turvallisuus pitkäaikaisessa käytössä

Tadalafiili 5 mg:aa on tutkittu päivittäisessä käytössä 1–2 vuoden ajan. Noin 90 % osallistujista jatkoi lääkitystä vuoden ajan, mikä viittaa hyvään siedettävyyteen. Teho säilyi koko ajan – tottumista lääkkeeseen ei havaittu.

Päivittäinen käyttö vs käyttö tarvittaessa

Päivittäisessä matala-annoksisessa käytössä (5 mg) lääke on jatkuvasti elimistössä. Tämä poistaa tarpeen ottaa tabletti ennen yhdyntää. Tällainen hoito voi sopia miehille, joilla on usein seksuaalista aktiivisuutta (yli 2 kertaa viikossa).

Riippumattomuus ruoasta ja alkoholista

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että tadalafiili tarjoaa pitkän tehon riippumatta ruoan tai alkoholin käytöstä. Tämä erottaa sen sildenafiilista, jonka imeytyminen hidastuu rasvaisen ruoan vaikutuksesta.

Kohtuullinen alkoholin käyttö ei heikennä tadalafiilin tehoa. Liiallinen määrä (yli 5 lasillista viiniä tai 5 annosta viskiä) lisää kuitenkin haittavaikutusten riskiä: huimausta, päänsärkyä, sydämentykytystä ja matalaa verenpainetta.

Tadalafiili ja alkoholi tarkemmin

Tadalafiili ja alkoholi voivat molemmat alentaa verenpainetta. Yhdistelmä voi voimistaa vaikutusta ja tehdä siitä mahdollisesti vaarallisen.

Turvallinen alkoholin käyttö: keskustele lääkärin kanssa, kuinka paljon alkoholia on turvallista käyttää ennen tadalafiilin aloittamista. Jos käytät alkoholia, keskustele siitä, kuinka paljon – jos lainkaan – on turvallista käyttää hoidon aikana.

Jos juot suuria määriä alkoholia (yli 5 lasillista viiniä tai 5 annosta viskiä) tadalafiilin käytön yhteydessä, sinulla on suurempi todennäköisyys kokea tiettyjä haittavaikutuksia: huimausta, päänsärkyä, sydämentykytystä ja matalaa verenpainetta.

Tadalafiili ja ravinto

Tadalafiilia voi ottaa ruoan kanssa tai ilman. Ruoka ei vaikuta lääkkeen imeytymiseen tai tehoon – tämä on keskeinen etu verrattuna sildenafiiliin.

Greippimehu voi muuttaa sitä, kuinka paljon tadalafiilia imeytyy elimistöön. Greippi estää CYP3A4-entsyymiä, joka on tadalafiilin tärkein aineenvaihduntaentsyymi. Vältä greippiä ja greippimehua lääkkeen käytön aikana.

Parhaan tuloksen saavuttamiseksi päivittäisessä käytössä ota tadalafiili aina samaan aikaan. Säännöllisyys auttaa ylläpitämään vakaat pitoisuudet plasmassa.

Varoitukset ja haittavaikutukset

Yleisimmin raportoidut haittavaikutukset olivat päänsärky, pahoinvointi, dyspepsia, selkäkipu, myalgia, kuumotus, nenänielutulehdus sekä raajojen kipu. Haittavaikutukset olivat annosriippuvaisia, ohimeneviä ja yleensä lieviä tai keskivaikeita.

Päänsärky johtuu lääkkeen kyvystä laajentaa verisuonia, lisätä verenvirtausta ja aiheuttaa painevaihteluita. Päänsäryt yleensä helpottavat ensimmäisen käyttöviikon jälkeen. Jos ne jatkuvat yli viikon tai ovat voimakkaita, ota yhteyttä lääkäriin.

Sydän- ja verisuonivaikutukset

Tadalifilin turvallisuutta on tutkittu yli 4000 potilaalla yli 60 tutkimuksessa – tämä on laaja tietokanta.

• Vaikutus verenpaineeseen. Terveillä miehillä tadalafil alentaa hieman verenpainetta, mutta niin vähän, että lääkärit eivät pidä sitä kliinisesti merkittävänä. Kun 20 mg:n annosta otettiin päivittäin puolen vuoden ajan, verenpaineen muutokset olivat samat kuin niillä, jotka ottivat lumelääkettä (plaseboa).
• Sydänkohtauksen riski. Sydänkohtausten esiintyvyys tadalifilia ottaneilla oli jopa alhaisempi kuin lumelääkettä saaneilla: 0,43 vs. 0,6 tapausta 100 potilasta kohti vuodessa. Tämä on verrattavissa tavalliseen riskitasoon samanikäisillä miehillä yleisessä väestössä.

Yksinkertaisesti sanottuna: tadalafil ei lisää sydänongelmien riskiä verrattuna niihin, jotka eivät ota sitä.

Vakavat haittavaikutukset

Priapismi on ei-toivottu erektio, joka on pitkittynyt ja kivulias ja voi ilmetä ilman seksuaalista kiihottumista. Pysyvä peniksen vaurio voi syntyä, jos priapismia ei hoideta nopeasti. Lopeta tadalafiilin käyttö ja hakeudu välittömästi hoitoon, jos erektio kestää yli 4 tuntia.

Äkillinen näön menetys toisessa tai molemmissa silmissä. Vaikka harvinaista, jotkut ovat raportoineet pysyvää näön menetystä. Lopeta tadalafiilin käyttö ja hakeudu välittömästi hoitoon äkillisen näön menetyksen yhteydessä.

Äkillinen kuulon heikkeneminen tai menetys. Tadalafiili voi aiheuttaa äkillistä kuulon heikkenemistä tai menetystä, joskus huimauksen ja korvien soimisen kanssa. Lopeta lääkkeen käyttö ja kerro lääkärille, jos näitä oireita ilmenee.

Yhteisvaikutukset nitraattien kanssa

Tadalafiili on ehdottomasti vasta-aiheinen potilaille, jotka käyttävät nitraatteja. Nitraatteja sisältäviä lääkkeitä määrätään usein angina pectoriksen lievittämiseen. Yhdistelmä voi johtaa vaaralliseen verenpaineen laskuun.

Iskeemistä sydänsairautta sairastavilla potilailla tadalafiilin anto ennen nitraatteja johti pieneen verenpaineen laskuun. Seisten mitatun systolisen verenpaineen keskimääräinen suurin muutos sublingvaalisen nitroglyseriinin yhteydessä oli -36 mmHg tadalafiili 5 mg:lla, -31 mmHg 10 mg:lla ja -28 mmHg plasebolla.

Myös nitraatteja sisältävät katuhuumeet (amyylinitraatti, butyylinitraatti – ”poppers”) ovat vasta-aiheisia.

Potilaiden kokemus ja tyytyväisyys

Potilaiden tyytyväisyys

11 kliinisen tutkimuksen (yli 2000 miestä) aineiston analyysi arvioi, kuinka tyytyväisiä potilaat olivat tadalafiilihoidon tuloksiin.

Kokonais-tyytyväisyys (arvio ”tyytyväinen” tai parempi):

Onnistunut yhdyntä (useimmissa tapauksissa tai lähes aina):

Kaikki erot ovat tilastollisesti merkitseviä (p<0,001). Vaikeassakin erektiohäiriössä lähes puolet miehistä 20 mg:n annoksella saavutti onnistuneen yhdynnän useimmissa tapauksissa – verrattuna 5 %:iin plaseboryhmässä.

Pitkäaikaisteho (1,5–2 vuotta)

Jatkotutkimukseen osallistui 1173 miestä, iältään 23–83 vuotta. Noin 30 %:lla oli diabetes ja 30 %:lla kohonnut verenpaine.

Tulokset:

• 72 % potilaista valitsi ensimmäisten kuukausien jälkeen 20 mg:n annoksen tehokkaimmaksi
• Noin 15 % lopetti käytön riittämättömän tehon vuoksi koko tutkimusjakson aikana
• Vain 6 % lopetti haittavaikutusten vuoksi – eikä mikään yksittäinen haittavaikutus ollut lopetuksen syynä yli 1 %:lla potilaista

Tämä viittaa siihen, että valmiste säilyttää tehonsa pitkäaikaisessa käytössä ja on useimmille potilaille hyvin siedetty.