Mikä on Vitaros-voide (”geeli”)?

Vitaros on innovatiivinen paikallisesti käytettävä voide (sitä kutsutaan usein virheellisesti geeliksi) erektiohäiriön hoitoon yli 18-vuotiailla miehillä. Valmiste sisältää alprostadiilia (prostaglandiini E1:n synteettinen analogi) annoksella 300 mikrogrammaa / 100 mg voidetta (pitoisuus 3 mg/g).

Valmisteen erikoisuus on vaikuttavan aineen yhdistelmä ihon läpäisevyyttä lisäävän tehosteaineen kanssa: DDAIP-HCl (dodekyyli-2-N,N-dimetyyliaminopropionaattihydrokloridi). Kyseessä on N-dimetyyliamiinin ja dodekanolin esteri, joka heikentää väliaikaisesti ihon epiteelisolujen tiiviitä liitoksia.

DDAIP:n vaikutus perustuu vuorovaikutukseen solukalvon fosfolipidikaksoiskerroksen polaarisen alueen kanssa. Tehosteaine lisää lipidien hiilivetoketjujen liikkuvuutta ja asettuu ihon keramidien väliin, jolloin alprostadiilin diffuusio ihon läpi paranee.

Farmakodynamiikka ja erektion mekanismi

Alprostadiili sitoutuu PGE1:n G-proteiinikytkentäisiin reseptoreihin sileiden lihassolujen pinnalla. Tämä aktivoi syklisen adenosiinimonofosfaatin (cAMP), mikä aiheuttaa paisuvaiskudoksen sileän lihaksen relaksaation.

Toisin kuin PDE-5:n estäjät, jotka tarvitsevat erektiota käynnistävän ärsykkeen typpioksidi/guanylaattisyklaasi-reitin aktivoimiseksi, alprostadiili toimii riippumatta psykologisista ja neurologisista tekijöistä. Se toimii prostaglandiinireseptorien suorana agonistina.

Sileän lihaksen relaksaatio johtaa sinusoidaalisten tilojen täyttymiseen verellä. Samalla valtimoiden sileä lihaksisto relaksoituu, jolloin verenvirtaus penikseen lisääntyy. Emissaarilaskimot puristuvat, mikä hidastaa laskimopaluuvirtausta. Paisuvaiskudoksen paine nousee ja erektio syntyy.

Kenelle Vitaros on tarkoitettu

Valmiste on tarkoitettu 18 vuotta täyttäneille miehille, joilla on erektiohäiriö – kyvyttömyys saavuttaa tai ylläpitää peniksen erektiota, joka riittää tyydyttävään seksuaaliseen aktiivisuuteen.

Vaiheen III kliinisissä tutkimuksissa oli mukana 1732 potilasta, joilla oli keskivaikea tai vaikea erektiohäiriö (keskimääräinen lähtötason IIEF-EF 13,7). Tutkimuspopulaatio edusti laajaa liitännäissairauksien kirjoa: 22 %:lla oli diabetes, 32 %:lla sydän- ja verisuonisairaus, 12 % oli läpikäynyt prostatektomian, 47 %:lla oli verenpainetauti ja 16 % käytti nitraatteja sekä alfa-salpaajia.

Teho erityisryhmissä

Vitaros toimii erityisen hyvin miehillä, joilla erektiohäiriö on vaikea: 83 % potilaista raportoi selkeän erektion paranemisen (plaseboryhmässä 26 %).

Valmiste säilyttää tehonsa myös potilailla, joilla on liitännäissairauksia – sydän- ja verisuoniongelmia, diabetesta, verenpainetauti – sekä miehillä eturauhasleikkauksen jälkeen. Koko potilasryhmässä yli puolet (52 %) kertoi erektion parantuneen.

Brittiläisen NICE-instituutin mukaan noin 40 % miehistä sai selvästi paremman erektion laadun, ja noin kolmannes pystyi onnistuneesti yhdyntään tilanteissa, joissa se ei aiemmin onnistunut.

Ostaminen ja saatavuus Suomessa

Vitaros sai EU:n myyntiluvan vuonna 2013. Suomi kuuluu maihin, joissa valmiste on virallisesti hyväksytty. Suomen apteekeissa Vitaros on saatavilla vain lääkärin reseptillä – ilman reseptiä myynti on kielletty, koska käyttö edellyttää lääketieteellistä arviointia.

Miten lääke hankitaan

Vitaroksen ostamiseen Suomessa tarvitaan resepti. Reseptin voi saada lääkäriltä – yleislääkäriltä, urologilta – tai verkkovastaanotolla sertifioidun palvelun kautta. Kun sähköinen resepti on kirjoitettu, lääkkeen voi tilata mistä tahansa suomalaisesta apteekista, myös verkkoapteekeista. Dokteronline-tyyppiset palvelut voivat potilaan saatua reseptin järjestää tuotteen toimituksen ilmoittamaasi nouto-/toimituspisteeseen.

Säilytys on olennainen: Vitaros vaatii jääkaappisäilytyksen 2–8 °C:ssa. Ennen käyttöä avaamatonta annospussia voi pitää huoneenlämmössä (alle 25 °C) enintään 3 päivää. Säilytysolosuhteiden rikkominen heikentää tehoa – ja tämä on yksi syy, miksi ostaminen epäluotettavista kanavista on riskialtista.

Hinta

Vitarosta myydään pakkauksissa, joissa on 4 kertakäyttöistä annostelijaa. Jokainen annostelija (AccuDose) on tarkoitettu kertakäyttöön. Tarkka hinta kannattaa tarkistaa apteekista, koska kyseessä on reseptivalmiste ja hinnat voivat vaihdella.

Vitaros on selvästi kalliimpi kuin tabletit (erityisesti Viagran tai Cialisin geneeriset), mutta sillä on selkeä käyttöalue: kun tabletit eivät tehoa, ovat vasta-aiheisia (esimerkiksi nitraattien käytön yhteydessä) tai aiheuttavat potilaalle hankalia systeemisiä haittoja (päänsärky, kuumotus, näköhäiriöt). Vitaroksen keskeiset edut ovat paikallinen vaikutus ilman merkittävää koko elimistöön kohdistuvaa vaikutusta, nopea vaikutuksen alku (5–30 min) sekä se, ettei ruoka tai alkoholi yleensä muuta tehoa.

Kuinka Vitarosta käytetään

Vitarosta käytetään paikallisesti peniksen kärkeen tarvittaessa erektion saavuttamiseksi. Vaikutus alkaa 5–30 minuutissa käytöstä. Vaikutuksen kesto on tyypillisesti noin 1–2 tuntia, mutta vaihtelu on yksilöllistä.

Ennen käyttöä suositellaan virtsaamista. Virtsaaminen käytön jälkeen voi johtaa valmisteen huuhtoutumiseen ja tehon heikkenemiseen.

Vaiheittainen ohje

1. Pese ja kuivaa kädet huolellisesti.
2. Ota AccuDose-säiliö annospussista. Säästä annospussi säiliön myöhempää hävittämistä varten.
3. Lämmitä säiliön sisältö huoneenlämpöiseksi pyörittelemällä sitä kämmenten välissä.
4. Käännä mäntää muutaman kerran ja varmista, että se liikkuu kevyesti.
5. Poista suojakorkki säiliön kärjestä.
6. Pidä yhdellä kädellä peniksen kärkeä ja purista kevyesti, jotta virtsaputken suuaukko laajenee. Pidä penis pystyasennossa.
7. Aseta säiliön kärki virtsaputken suuaukkoon noin 5 mm:n syvyyteen.
8. Paina mäntää hitaasti ja tasaisesti pohjaan asti niin, että voide annostuu suoraan meatus-aukkoon. Pidä paine 5–10 sekuntia, jotta annos siirtyy kokonaan.

Tärkeitä suosituksia

Suurin käyttötiheys on enintään 2–3 kertaa viikossa ja vain kerran 24 tunnissa. Eräässä tutkimuksessa kotikäytön mediaanitiheys oli 4–7 päivää noin 6 kuukauden seurantajakson aikana.

Aloitusannoksen tulee olla lääkärin suosittelema. 300 µg:n annosta voidaan harkita erityisesti potilaille, joilla on vaikea erektiohäiriö, liitännäissairauksia tai PDE-5:n estäjien epäonnistunut hoitokokeilu. Potilaat, jotka eivät siedä 300 µg:aa paikallisten haittavaikutusten vuoksi, voidaan titrata pienempään annokseen 200 µg.

Vitaros ja alkoholi

Toisin kuin jotkin PDE-5:n estäjät, Vitaroksen teho ei yleensä riipu ruoasta tai alkoholista. Vähäinen systeeminen imeytyminen ja pieni yhteisvaikutusriski tarkoittavat, että ruokatekijät eivät yleensä muuta vaikutusta.

Arviolta noin 98 % annoksesta pysyy virtsaputken kärjen alueella, mikä minimoi valmisteen leviämisen elimistössä. Alprostadiili ei imeydy merkittävästi systeemisesti ja se metaboloituu nopeasti.

Tämä ennustaa matalaa tai olematonta systeemistä toksisuutta. Vitaroksella ei tunneta merkittäviä yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa. Ei ole erityisiä varoituksia tai varotoimia koskien lääke–lääke-, ruoka- tai alkoholi-interaktioita.

Varoitukset ja haittavaikutukset

Suurin osa raportoiduista haittavaikutuksista on paikallisia käyttöalueella. 23 % raportoi peniksen polttelua, 17,5 % genitaalikipua ja 11,3 % peniksen punoitusta (eryteema). Valtaosa reaktioista oli lieviä tai keskivaikeita ja hävisi 2 tunnin kuluessa.

Systeemisiä haittavaikutuksia raportoitiin vain 3 %:lla hoitoa saaneista. Tämä on selkeä etu verrattuna suun kautta otettaviin valmisteisiin. Vaiheen II kokonaisohjelmassa 97 % Vitarokseen liittyvistä haittavaikutuksista oli lieviä tai keskivaikeita ja lyhytkestoisia (<60 min).

Haittavaikutukset kumppanilla

Noin 2 % haittavaikutuksista liittyi seksikumppaniin. Useimmat tapaukset olivat lievää, lyhytkestoista (≤60 min yhdynnän jälkeen) emättimen kirvelyä.

Yleisimmin raportoitu kumppanin haitta oli ohimenevä paikallinen emätinreaktio: 3 % plaseboryhmässä ja 6,5 % alprostadiiliryhmässä. Tutkimuksen keskeytykset kumppanin haittojen vuoksi olivat harvinaisia (0,4 %).

Terveydenhuollon ammattilaisia suositellaan kannustamaan potilaita kertomaan Vitaroksen käytöstä seksikumppanille. Kumppanilla voi esiintyä haittoja, useimmiten emättimen ärsytystä. Suositus: käytä estemenetelmää (kondomi).

Vakavat haittatapahtumat

Priapismi (erektio >4 tuntia) on harvinainen, mutta sitä on havaittu Vitaroksen käytössä. Kahdessa 3 kuukauden tutkimuksessa priapismia esiintyi 1 potilaalla (0,06 %). Yli 6 kuukauden tutkimuksessa priapismia raportoitiin 5 potilaalla (0,4 %), joista 4 (0,3 %) 200 µg -ryhmässä ja 1 (0,1 %) 300 µg -ryhmässä.

Jos priapismi ilmenee, potilaan on hakeuduttava välittömästi hoitoon. Hoidon viivästyminen voi johtaa paisuvaiskudoksen vaurioon ja pysyvään erektiokyvyn heikkenemiseen.

Oireinen hypotensio (huimaus) ja pyörtyminen ilmenivät pienellä osalla potilaista: 2/459 (0,4 %), 6/1591 (0,4 %) ja 6/1280 (0,5 %) alprostadiilin annoksilla 100, 200 ja 300 µg vaiheessa III annostustilanteissa.

Ehdottomat vasta-aiheet

Perussairaudet/tilat: ortostaattinen hypotensio, sydäninfarkti, pyörtyminen. Tunnettu yliherkkyys alprostadiilille tai jollekin Vitaroksen aineosalle.

Tilat, jotka altistavat priapismille: sirppisoluanemia tai sirppisolupiirre, trombosytemia, polysytemia, multippeli myelooma, leukemia.

Vitarosta ei tule käyttää yhdyntään hedelmällisessä iässä olevan, raskaana olevan tai imettävän naisen kanssa ilman estemenetelmää (kondomia). Tietoa alprostadiilin vaikutuksesta varhaiseen raskauteen niillä tasoilla, joille naispuolinen kumppani voi altistua, ei ole.

Käyttökokemukset Vitaroksesta

Pitkäkestoisissa tutkimuksissa (yli 6 kuukauden käyttö) suurin osa potilaista sieti valmisteen hyvin. Haittavaikutukset olivat yleensä lieviä tai keskivaikeita eivätkä edellyttäneet hoidon lopettamista.

Vain noin 4–8 % potilaista lopetti käytön haittavaikutusten vuoksi – tämä on matala osuus tämän luokan hoidoissa. Useammin syy oli potilaan oma päätös tai riittämätön teho kuin varsinainen siedettävyysongelma.

Teho verrattuna tabletteihin

Kliinisten tutkimusten perusteella Vitaroksen teho vaihtelee erektiohäiriön vaikeusasteen mukaan:

• Vaikeassa erektiohäiriössä: jopa 83 % raportoi erektion parantuneen
• Koko potilasjoukossa: noin 52 % raportoi parantumisen (plasebossa 20 %)
• Kliinisesti merkittävä lopputulos (kyky onnistuneeseen yhdyntään): noin 31–40 % potilaista

Vertailun vuoksi: tabletit (sildenafiili, tadalafiili) eivät tehoa 11–44 %:lla potilaista liitännäissairauksista riippuen. Vitaros voi siten olla vaihtoehto nimenomaan ryhmälle, jolle tabletit eivät ole toimineet.

Eturauhasleikkauksen jälkeen

Vitaroksen käyttöä on tutkittu erikseen miehillä eturauhasen poiston jälkeen. Tulokset viittaavat siihen, että valmistetta voidaan käyttää osana kuntouttavaa hoitoa: se voi auttaa ylläpitämään erektiokykyä postoperatiivisessa vaiheessa, jolloin hermot ovat vielä toipumassa ja tabletit voivat olla vähemmän tehokkaita.